ARQ 531
ARQ 531(ARQ 531)
CAS: 2095393-15-8
化学式: C25H23ClN4O4
| 中文名 | ARQ 531 |
| 英文名 | ARQ 531 |
| 英文别名 | ARQ 531 ARQ-531,ARQ531 |
| CAS | 2095393-15-8 |
| 化学式 | C25H23ClN4O4 |
| 分子量 | 478.93 |
| 密度 | 1.406±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 11.06±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 外观 | 粉末 |
| 体外研究 | ARQ 531有效地抑制BTK，IC50为0.85 nM，停留时间较长（51 min）。在TMD8细胞中，ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖，无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的某些成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达，同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。 |
| 体内研究 | 在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药，给药浓度为10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度为72.4%，Cmax为9 μM，半衰期大于24小时。 |
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